CN109593803A — (r)-2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷或其盐的制备方法
Assigned to Shanghai University of Medicine and Health Sciences · Expires 2019-04-09 · 7y expired
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本发明提供了一种(R)‑2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷或其盐的制备方法，N‑保护吡咯酮与1,4‑二氟‑氯苯进行格氏反应，得到式3所示的化合物；在酸性条件下，式3所示的化合物脱保护，关环，得到式4所示的化合物或其盐；在酶催化下，式4所示的化合物或其盐选择性还原合成光学纯化合物(R)‑2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷或其盐；所述的酶为重组亚胺还原酶，并利用葡萄糖和葡萄糖脱氢酶进行辅酶循环。本发明使用酶制剂替代化学手性试剂，解决了现有技术需要手性诱导剂的难题；相对于金属催化，酶催化反应具有成本低廉，反应选择性好，产品转化率和光学纯度高，反应过程操作简单，环境友好…
USPTO Abstract
本发明提供了一种(R)‑2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷或其盐的制备方法，N‑保护吡咯酮与1,4‑二氟‑氯苯进行格氏反应，得到式3所示的化合物；在酸性条件下，式3所示的化合物脱保护，关环，得到式4所示的化合物或其盐；在酶催化下，式4所示的化合物或其盐选择性还原合成光学纯化合物(R)‑2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷或其盐；所述的酶为重组亚胺还原酶，并利用葡萄糖和葡萄糖脱氢酶进行辅酶循环。本发明使用酶制剂替代化学手性试剂，解决了现有技术需要手性诱导剂的难题；相对于金属催化，酶催化反应具有成本低廉，反应选择性好，产品转化率和光学纯度高，反应过程操作简单，环境友好的特点，适用于大规模工业生产。
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