CN109575019B — 一种5-溴-7-氮杂吲哚的制备方法
Assigned to Shanghai Bohei Biotechnology Co.,Ltd. · Expires 2020-04-14 · 6y expired
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本发明属于5‑溴‑7‑氮杂吲哚制备技术领域，具体涉及一种5‑溴‑7‑氮杂吲哚的制备方法。该方法包括如下步骤：以2‑氨基‑5‑溴吡啶为原料，依次经1)碘试剂引入碘；2)与甲基丁炔醇发生偶联反应；3)在无机强碱催化下发生闭环反应制得5‑溴‑7‑氮杂吲哚；其中，步骤2)中偶联反应中采用的催化剂为双(苯甲腈)二氯化钯或[1,1'‑双(二苯基膦)二茂铁]二氯化钯二氯甲烷络合物。本发明步骤1)中以较便宜的2‑氨基‑5‑溴吡啶为原料，高催化效率的催化剂、易于处理的溶剂，各步骤纯化步骤简单，收率高，最终制得的产品5‑溴‑7‑氮杂吲哚的收率可达到93％以上。
USPTO Abstract
本发明属于5‑溴‑7‑氮杂吲哚制备技术领域，具体涉及一种5‑溴‑7‑氮杂吲哚的制备方法。该方法包括如下步骤：以2‑氨基‑5‑溴吡啶为原料，依次经1)碘试剂引入碘；2)与甲基丁炔醇发生偶联反应；3)在无机强碱催化下发生闭环反应制得5‑溴‑7‑氮杂吲哚；其中，步骤2)中偶联反应中采用的催化剂为双(苯甲腈)二氯化钯或[1,1'‑双(二苯基膦)二茂铁]二氯化钯二氯甲烷络合物。本发明步骤1)中以较便宜的2‑氨基‑5‑溴吡啶为原料，高催化效率的催化剂、易于处理的溶剂，各步骤纯化步骤简单，收率高，最终制得的产品5‑溴‑7‑氮杂吲哚的收率可达到93％以上。
Drugs covered by this patent
- Zelboraf (vemurafenib) · Hoffmann La Roche
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