CN109336886A — 一种帕博西尼的制备方法及其产品
Assigned to Chongqing Sansheng Industry Ltd By Share Ltd · Expires 2019-02-15 · 7y expired
What this patent protects
一种帕博西尼的制备方法，包括如下步骤：1)将4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯溶于溶剂A中，加入碱性试剂，在0‑20℃条件下活化，加入6‑溴‑2‑氯‑8‑环戊基‑5‑甲基‑吡啶并[2,3‑D]嘧啶‑7(8H)‑酮，至反应完毕，调节溶液至酸性，降温过滤，取滤饼，干燥得到中间体Ⅰ；2)在惰性气体氛围下，将中间体Ⅰ、丁基乙烯醚溶于溶剂B中，在95‑105℃条件下经催化剂催化，至反应完毕，降温析晶，过滤，取滤饼经干燥得到中间体Ⅱ；3)将中间体Ⅱ溶于溶剂C中，加酸，至反应完毕，调节溶液至碱性，过滤，取滤液经离心得到目标产品帕博西尼。本发明通过调整反应…
USPTO Abstract
一种帕博西尼的制备方法，包括如下步骤：1)将4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯溶于溶剂A中，加入碱性试剂，在0‑20℃条件下活化，加入6‑溴‑2‑氯‑8‑环戊基‑5‑甲基‑吡啶并[2,3‑D]嘧啶‑7(8H)‑酮，至反应完毕，调节溶液至酸性，降温过滤，取滤饼，干燥得到中间体Ⅰ；2)在惰性气体氛围下，将中间体Ⅰ、丁基乙烯醚溶于溶剂B中，在95‑105℃条件下经催化剂催化，至反应完毕，降温析晶，过滤，取滤饼经干燥得到中间体Ⅱ；3)将中间体Ⅱ溶于溶剂C中，加酸，至反应完毕，调节溶液至碱性，过滤，取滤液经离心得到目标产品帕博西尼。本发明通过调整反应参数并优化制备工艺流程，产品收率高、纯度好，工艺条件简单温和，适合工业化大规模生产。
Drugs covered by this patent
- Palbociclib (palbociclib) · Pfizer Inc.
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
Track this patent
Get a daily-checked alert when vulnerability score, expiry, classification, or assignee changes. Email, Slack, or Teams delivery. Pro: 50 watches, Free: 3.