CN109081810A — 1-甲基-3–((甲氨基)甲基)-1h-吡唑-5-腈的合成方法
Assigned to Shenyang Pharmaceutical University · Expires 2018-12-25 · 7y expired
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本发明属于医药技术领域，涉及1‑甲基‑3‑((甲氨基)甲基)‑1H‑吡唑‑5‑腈的合成方法，即从简单易得的草酸二乙酯和丙酮为起始原料，经缩合、环化、甲基化、成酰胺、氧化、溴代、氨基化7步反应得1‑甲基‑3‑((甲氨基)甲基)‑1H‑吡唑‑5‑腈。本发明实现了抗肿瘤药物劳拉替尼(PF‑06463922)关键中间体1‑甲基‑3‑((甲氨基)甲基)‑1H‑吡唑‑5‑腈的制备，总收率可达5.7％以上，操作简单，后处理方便，耗时短，成本低，利于实现工业化。该中间体与5‑氟‑3‑甲基异苯并呋喃‑1(3H)‑酮经过氨解、取代、偶联、手性拆分等反应步骤最终合成劳拉替尼，…
USPTO Abstract
本发明属于医药技术领域，涉及1‑甲基‑3‑((甲氨基)甲基)‑1H‑吡唑‑5‑腈的合成方法，即从简单易得的草酸二乙酯和丙酮为起始原料，经缩合、环化、甲基化、成酰胺、氧化、溴代、氨基化7步反应得1‑甲基‑3‑((甲氨基)甲基)‑1H‑吡唑‑5‑腈。本发明实现了抗肿瘤药物劳拉替尼(PF‑06463922)关键中间体1‑甲基‑3‑((甲氨基)甲基)‑1H‑吡唑‑5‑腈的制备，总收率可达5.7％以上，操作简单，后处理方便，耗时短，成本低，利于实现工业化。该中间体与5‑氟‑3‑甲基异苯并呋喃‑1(3H)‑酮经过氨解、取代、偶联、手性拆分等反应步骤最终合成劳拉替尼，为抗肿瘤药物劳拉替尼的合成提供了新的方法。
Drugs covered by this patent
- Lorbrena (lorlatinib) · Pfizer
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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