CN109078015A — 食欲素受体拮抗剂的固体剂量制剂
Assigned to Merck Sharp and Dohme BV · Expires 2018-12-25 · 7y expired
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本申请涉及食欲素受体拮抗剂的固体剂量制剂。本发明涉及一种药物组合物,其包含化合物suvorexant或其药学上可接受的盐、提高浓度的聚合物和任选药学上可接受的表面活性剂。所述提高浓度的聚合物是通过下列方式与不溶于水或几乎完全不溶于水的suvorexant形成无定形分散体的聚合物:(a)将suvorexant溶解或(b)以suvorexant在聚合物中不形成晶体或结晶区域的方式与suvorexant相互作用。提高浓度的聚合物是水溶性的或容易在水中分散,以便当聚合物置于水或水性环境(例如胃肠(GI)道中的液体或模拟GI液体)中时,suvorexant的溶解度…
USPTO Abstract
本申请涉及食欲素受体拮抗剂的固体剂量制剂。本发明涉及一种药物组合物,其包含化合物suvorexant或其药学上可接受的盐、提高浓度的聚合物和任选药学上可接受的表面活性剂。所述提高浓度的聚合物是通过下列方式与不溶于水或几乎完全不溶于水的suvorexant形成无定形分散体的聚合物:(a)将suvorexant溶解或(b)以suvorexant在聚合物中不形成晶体或结晶区域的方式与suvorexant相互作用。提高浓度的聚合物是水溶性的或容易在水中分散,以便当聚合物置于水或水性环境(例如胃肠(GI)道中的液体或模拟GI液体)中时,suvorexant的溶解度和/或生物利用度相对于在没有聚合物的情况下的溶解度或生物利用度得到增加。
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