CN109053702A — 一种阿法替尼类似物及其制备方法和用途
Assigned to Yangtze River Pharmaceutical Group Co Ltd · Expires 2018-12-21 · 7y expired
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本发明公开了一种阿法替尼类似物，如式Ⅰ所示。此外，还公开了一种高纯度的该类似物的制备方法，以反式‑4‑二甲胺基巴豆酸盐酸盐为原料，在二氯亚砜作用下生成反式‑4‑二甲基胺基‑2‑丁烯‑酰氯盐酸盐，然后再与N4‑(3‑氯‑4‑氟‑苯基)‑7‑(S)‑四氢呋喃‑3‑基氧)喹唑啉‑4,6,‑二胺反应并经过精制得到式Ⅰ化合物。本发明的制备方法，原料易得、操作简便、条件温和、重复性良好，适合高纯度的式Ⅰ化合物的生产；此外，式Ⅰ化合物作为有关物质研究用对照品，可用于阿法替尼方法学验证和质量控制。
USPTO Abstract
本发明公开了一种阿法替尼类似物，如式Ⅰ所示。此外，还公开了一种高纯度的该类似物的制备方法，以反式‑4‑二甲胺基巴豆酸盐酸盐为原料，在二氯亚砜作用下生成反式‑4‑二甲基胺基‑2‑丁烯‑酰氯盐酸盐，然后再与N4‑(3‑氯‑4‑氟‑苯基)‑7‑(S)‑四氢呋喃‑3‑基氧)喹唑啉‑4,6,‑二胺反应并经过精制得到式Ⅰ化合物。本发明的制备方法，原料易得、操作简便、条件温和、重复性良好，适合高纯度的式Ⅰ化合物的生产；此外，式Ⅰ化合物作为有关物质研究用对照品，可用于阿法替尼方法学验证和质量控制。
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