CN109053684A — 一种富马酸沃诺拉赞及其中间体的制备方法
Assigned to Zhuhai Rundu Pharmaceutical Co Ltd · Expires 2018-12-21 · 7y expired
What this patent protects
本发明公开了一种富马酸沃诺拉赞的制备方法，R1．将式Ⅰ化合物经磺化反应制备得到式Ⅱ化合物；R2．将式Ⅱ化合物溶于溶剂中，与4‑氯丁烷‑2,3‑二烯酰氯发生酰基化反应，经脱磺水解反应制备得到式Ⅲ化合物；R3．将式Ⅲ化合物溶于有机溶剂中，经卤素迁移转换得到式Ⅳ化合物；R4．将式Ⅳ化合物置于惰性气体水蒸气中，加入过量氨水和催化剂进行反应，制备得到式Ⅴ；R5．将式Ⅴ化合物与吡啶‑3‑磺酰氯进行磺酰胺化反应，制备得到式Ⅵ化合物；R6．将式Ⅵ化合物溶于有机溶剂中，经溴代反应、胺化反应、与富马酸成盐反应，制备得到式Ⅶ化合物。本发明操作简单，原料易得，副反应少，三废少，…
USPTO Abstract
本发明公开了一种富马酸沃诺拉赞的制备方法，R1．将式Ⅰ化合物经磺化反应制备得到式Ⅱ化合物；R2．将式Ⅱ化合物溶于溶剂中，与4‑氯丁烷‑2,3‑二烯酰氯发生酰基化反应，经脱磺水解反应制备得到式Ⅲ化合物；R3．将式Ⅲ化合物溶于有机溶剂中，经卤素迁移转换得到式Ⅳ化合物；R4．将式Ⅳ化合物置于惰性气体水蒸气中，加入过量氨水和催化剂进行反应，制备得到式Ⅴ；R5．将式Ⅴ化合物与吡啶‑3‑磺酰氯进行磺酰胺化反应，制备得到式Ⅵ化合物；R6．将式Ⅵ化合物溶于有机溶剂中，经溴代反应、胺化反应、与富马酸成盐反应，制备得到式Ⅶ化合物。本发明操作简单，原料易得，副反应少，三废少，生产成本低等。
Drugs covered by this patent
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
Track this patent
Get a daily-checked alert when vulnerability score, expiry, classification, or assignee changes. Email, Slack, or Teams delivery. Pro: 50 watches, Free: 3.