CN108997333A — 一种b细胞淋巴瘤因子-2抑制剂abt-199的制备方法
Assigned to Jiangsu Zhongbang Pharmaceutical Coltd · Expires 2018-12-14 · 7y expired
What this patent protects
本发明公开了一种B细胞淋巴瘤因子‑2抑制剂ABT‑199的制备方法，属于药物合成领域。该方法包括以下步骤：起始原料4‑氟水杨酸甲酯即化合物II和1‑叔丁氧羰基哌嗪即化合物III在相转移催化剂的作用下取代，后在酸性条件下脱保护得到化合物IV，化合物IV与合成得到的关键中间体化合物V在催化剂(三乙酰氧基硼氢化钠)作用下经还原胺化反应得到中间体VI，中间体VI与原料VII即5‑溴‑7‑氮杂吲哚取代后得到的酯化物直接水解酸化得到中间体VIII，最后中间体VIII和原料化合物Ⅸ酰胺化得到目标产物化合物I。本发明原材料易于购买或合成，合成步骤短，总收率≥40％，避免…
USPTO Abstract
本发明公开了一种B细胞淋巴瘤因子‑2抑制剂ABT‑199的制备方法，属于药物合成领域。该方法包括以下步骤：起始原料4‑氟水杨酸甲酯即化合物II和1‑叔丁氧羰基哌嗪即化合物III在相转移催化剂的作用下取代，后在酸性条件下脱保护得到化合物IV，化合物IV与合成得到的关键中间体化合物V在催化剂(三乙酰氧基硼氢化钠)作用下经还原胺化反应得到中间体VI，中间体VI与原料VII即5‑溴‑7‑氮杂吲哚取代后得到的酯化物直接水解酸化得到中间体VIII，最后中间体VIII和原料化合物Ⅸ酰胺化得到目标产物化合物I。本发明原材料易于购买或合成，合成步骤短，总收率≥40％，避免使用昂贵或难以购买的原材料，适合于工业化生产。
Drugs covered by this patent
- Venclexta (venetoclax) · AbbVie
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
Track this patent
Get a daily-checked alert when vulnerability score, expiry, classification, or assignee changes. Email, Slack, or Teams delivery. Pro: 50 watches, Free: 3.