CN108997223B — 5-(4-溴苯基)-4，6-二氯嘧啶的制备方法
Assigned to Zhejiang Xianfeng Science Technology Co ltd · Expires 2020-06-30 · 6y expired
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本发明属于药物化学合成技术领域，涉及一种5‑(4‑溴苯基)‑4，6‑二氯嘧啶的制备方法。本发明包括以下步骤，利用对溴苯乙酸催化酯化制得对溴苯乙酸甲酯，再与碳酸二甲酯反应合成2‑(4‑溴苯基)‑丙二酸‑1，3‑二乙酯，利用甲脒盐酸盐合环得5‑(4‑溴苯基)‑4，6‑二羟基嘧啶，再经过氯化得产品5‑(4‑溴苯基)‑4，6‑二氯嘧啶。本发明在制备中间体1的过程中，采用固体酸作为催化剂，简化了合成工艺和后处理步骤，且固体酸易分离，可重复利用，节约了资源，降低了生产成本，并且本发明在制备中间体2的过程中，采用甲醇钠替代现有技术中所采用的氢化钠或氨基钠作为碱，提高了…
USPTO Abstract
本发明属于药物化学合成技术领域，涉及一种5‑(4‑溴苯基)‑4，6‑二氯嘧啶的制备方法。本发明包括以下步骤，利用对溴苯乙酸催化酯化制得对溴苯乙酸甲酯，再与碳酸二甲酯反应合成2‑(4‑溴苯基)‑丙二酸‑1，3‑二乙酯，利用甲脒盐酸盐合环得5‑(4‑溴苯基)‑4，6‑二羟基嘧啶，再经过氯化得产品5‑(4‑溴苯基)‑4，6‑二氯嘧啶。本发明在制备中间体1的过程中，采用固体酸作为催化剂，简化了合成工艺和后处理步骤，且固体酸易分离，可重复利用，节约了资源，降低了生产成本，并且本发明在制备中间体2的过程中，采用甲醇钠替代现有技术中所采用的氢化钠或氨基钠作为碱，提高了反应的安全性，降低了反应成本。同时，采用一锅法制备中间体3，减少了操作步骤。
Drugs covered by this patent
- Tryvio (APROCITENTAN) · Idorsia
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