CN108947919B — 一种抗痛风药Lesinurad的新型制备方法及其关键中间体
Assigned to Shanghai Aobo Biomedical Co ltd · Expires 2023-05-02 · 3y expired
What this patent protects
本发明提供了一种抗痛风药Lesinurad的新的合成工艺以及新型的中间体。采用本发明提供的工艺可将化合物IV不经分离直接转化为产物III,大大提供了反应的收率和简化了操作步骤。另外本发明提供的新中间体的合成不需要用到高毒性的硫光气和二硫化碳，大大提高了工艺的安全和环保性。总之，本发明提供的新制备工艺来合成Lesinurad具有高效，经济，安全，环保和适合工业化生产等巨大优势。 其中R为环丙烷基、卤素、三氟甲磺酸酯基、甲磺酸酯基、对甲苯磺酸酯基，优选地R为环丙烷基；R 3 代表COCH 3 ，或者R 3 代表苄基或CH 2 R 4 ，其中R 4 代表酯基、…
USPTO Abstract
本发明提供了一种抗痛风药Lesinurad的新的合成工艺以及新型的中间体。采用本发明提供的工艺可将化合物IV不经分离直接转化为产物III,大大提供了反应的收率和简化了操作步骤。另外本发明提供的新中间体的合成不需要用到高毒性的硫光气和二硫化碳，大大提高了工艺的安全和环保性。总之，本发明提供的新制备工艺来合成Lesinurad具有高效，经济，安全，环保和适合工业化生产等巨大优势。 其中R为环丙烷基、卤素、三氟甲磺酸酯基、甲磺酸酯基、对甲苯磺酸酯基，优选地R为环丙烷基；R 3 代表COCH 3 ，或者R 3 代表苄基或CH 2 R 4 ，其中R 4 代表酯基、CN、CH 2 OH或被选自C1～C6烷基、卤素中的一种或多种取代的苯基；X为卤素。
Drugs covered by this patent
- Aloprim (ALLOPURINOL) · Casper Pharma Llc
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