CN108883399B — 芬氟拉明组合物及其制备方法
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本发明提供了制备芬氟拉明活性药物成分的方法。本发明的各方面包括包括(a)水解2‑(3‑(三氟甲基)苯基)乙腈组合物以产生2‑(3‑(三氟甲基)苯基)乙酸组合物;(b)2‑(3‑(三氟甲基)苯基)乙酸组合物与乙酸酐和催化剂反应以制备1‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙‑2‑酮组合物;和(c)用硼氢化物还原剂和乙胺还原胺化1‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙‑2‑酮组合物以产生芬氟拉明组合物。本发明还提供了根据所述方法制备的包含芬氟拉明的药学上可接受的盐并且具有小于总计0.2重量%三氟甲基区域异构体的组合物和药物成分。
USPTO Abstract
本发明提供了制备芬氟拉明活性药物成分的方法。本发明的各方面包括包括(a)水解2‑(3‑(三氟甲基)苯基)乙腈组合物以产生2‑(3‑(三氟甲基)苯基)乙酸组合物;(b)2‑(3‑(三氟甲基)苯基)乙酸组合物与乙酸酐和催化剂反应以制备1‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙‑2‑酮组合物;和(c)用硼氢化物还原剂和乙胺还原胺化1‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙‑2‑酮组合物以产生芬氟拉明组合物。本发明还提供了根据所述方法制备的包含芬氟拉明的药学上可接受的盐并且具有小于总计0.2重量%三氟甲基区域异构体的组合物和药物成分。
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