CN108727337A — 一种克唑替尼中间体的制备方法
Assigned to Wuxi Fuze Pharmaceutical Co Ltd · Expires 2018-11-02 · 8y expired
What this patent protects
本发明提供了一种克唑替尼中间体的制备方法，其核心是采用卟啉钯催化剂促使(R)‑5‑溴‑3‑(1‑(2，6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)吡啶‑2‑胺和1‑(N‑Boc‑4‑哌啶基)吡唑‑4‑硼酸频哪醇酯进行Suzuki偶联反应，制备3‑[(R)‑1‑(2，6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基‑5‑[1‑(N‑Boc‑4‑哌啶基)‑1H‑吡唑‑4‑基]‑2‑吡啶胺。与已有的报道相比，反应的催化剂用量较小且可以循环使用，后处理操作相对简单，有效地降低了人力、原料等投入成本；另外，通过本制备方法所制备得到的克唑替尼中间体具有纯度较高、Pd含量较低的优点。
USPTO Abstract
本发明提供了一种克唑替尼中间体的制备方法，其核心是采用卟啉钯催化剂促使(R)‑5‑溴‑3‑(1‑(2，6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)吡啶‑2‑胺和1‑(N‑Boc‑4‑哌啶基)吡唑‑4‑硼酸频哪醇酯进行Suzuki偶联反应，制备3‑[(R)‑1‑(2，6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基‑5‑[1‑(N‑Boc‑4‑哌啶基)‑1H‑吡唑‑4‑基]‑2‑吡啶胺。与已有的报道相比，反应的催化剂用量较小且可以循环使用，后处理操作相对简单，有效地降低了人力、原料等投入成本；另外，通过本制备方法所制备得到的克唑替尼中间体具有纯度较高、Pd含量较低的优点。
Drugs covered by this patent
- Xalkori (crizotinib) · Pfizer
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
Track this patent
Get a daily-checked alert when vulnerability score, expiry, classification, or assignee changes. Email, Slack, or Teams delivery. Pro: 50 watches, Free: 3.