CN108727291A — 奥扎莫德及其中间体的制备方法
Assigned to Ningbo Ainuo Medical Technology Co Ltd · Expires 2018-11-02 · 8y expired
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本发明提供了奥扎莫德及其中间体的制备方法。本发明方法是以2,3‑二氢‑4‑氰基‑1‑茚酮为原料，通过合适的方法制备化合物III。采用保护剂对化合物III的胺基和羟基进行保护，制得化合物IV。将化合物IV进行盐处理得化合物V。将化合物V与化合物VI进行环合反应制得化合物VII。对化合物VII进行脱保护制得奥扎莫德。本发明方法与传统方法相比，减少了反应步骤，提高了总收率，制备产品质量高；反应条件温和，避免了危险操作条件、剧毒试剂和昂贵化学试剂的应用，不但解决了传统方法中存在的安全性问题，而且降低了成本，适合工业化生产。
USPTO Abstract
本发明提供了奥扎莫德及其中间体的制备方法。本发明方法是以2,3‑二氢‑4‑氰基‑1‑茚酮为原料，通过合适的方法制备化合物III。采用保护剂对化合物III的胺基和羟基进行保护，制得化合物IV。将化合物IV进行盐处理得化合物V。将化合物V与化合物VI进行环合反应制得化合物VII。对化合物VII进行脱保护制得奥扎莫德。本发明方法与传统方法相比，减少了反应步骤，提高了总收率，制备产品质量高；反应条件温和，避免了危险操作条件、剧毒试剂和昂贵化学试剂的应用，不但解决了传统方法中存在的安全性问题，而且降低了成本，适合工业化生产。
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