CN108707119A — 一种Momelotinib的制备方法
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本发明涉及有机合成和原料药的制备领域，具体涉及一种Momelotinib的制备方法，包括如下步骤：(1)由4‑硝基氯苯与吗啉制备得到4‑(4‑硝基苯基)吗啉，而后经还原制备得到4‑吗啉基苯胺；(2)由4‑吗啉基苯胺与单氰胺反应制备得到1‑(4‑吗啉基苯基)胍；(3)由4‑乙酰基苯甲酸与氨基乙腈盐酸盐反应制备得到4‑乙酰基‑N‑(氰基甲基)苯甲酰胺；(4)由4‑乙酰基‑N‑(氰基甲基)苯甲酰胺与N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应制备得到N‑(氰基甲基)‑4‑(3‑(二甲氨基)丙烯酰)苯甲酰胺；(5)由N‑(氰基甲基)‑4‑(3‑(二甲氨基)丙烯酰)苯甲酰胺…
USPTO Abstract
本发明涉及有机合成和原料药的制备领域，具体涉及一种Momelotinib的制备方法，包括如下步骤：(1)由4‑硝基氯苯与吗啉制备得到4‑(4‑硝基苯基)吗啉，而后经还原制备得到4‑吗啉基苯胺；(2)由4‑吗啉基苯胺与单氰胺反应制备得到1‑(4‑吗啉基苯基)胍；(3)由4‑乙酰基苯甲酸与氨基乙腈盐酸盐反应制备得到4‑乙酰基‑N‑(氰基甲基)苯甲酰胺；(4)由4‑乙酰基‑N‑(氰基甲基)苯甲酰胺与N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应制备得到N‑(氰基甲基)‑4‑(3‑(二甲氨基)丙烯酰)苯甲酰胺；(5)由N‑(氰基甲基)‑4‑(3‑(二甲氨基)丙烯酰)苯甲酰胺和1‑(4‑吗啉基苯基)胍反应制备得到Momelotinib。该方法具有原料易得、工艺简洁、操作方便、收率高、成本低等特点。
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