CN108690013A — 苯并[d]噻唑衍生物及其作为EGFR抑制剂在癌症治疗中的应用
Assigned to Individual · Expires 2018-10-23 · 8y expired
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本发明公开了如式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐, 其中,R 1 、R 2 和R 3 各自独立的选自H、CH 3 或F。本发明制备了化合物式Ⅰ并且进行药理活性的初步研究。试验例表中所列化合物对Exon19缺失EGFR细胞和L858R/T790M EGFR细胞均具有很好的活性,相比野生型EGFR细胞具有更好的选择活性。由此可以推知,本发明化合物可以作为癌症治疗药物进行开发,尤其在非小细胞肺癌中可能具有突出的优势。
USPTO Abstract
本发明公开了如式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐, 其中,R 1 、R 2 和R 3 各自独立的选自H、CH 3 或F。本发明制备了化合物式Ⅰ并且进行药理活性的初步研究。试验例表中所列化合物对Exon19缺失EGFR细胞和L858R/T790M EGFR细胞均具有很好的活性,相比野生型EGFR细胞具有更好的选择活性。由此可以推知,本发明化合物可以作为癌症治疗药物进行开发,尤其在非小细胞肺癌中可能具有突出的优势。
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