CN108659024A — 克立硼罗的制备方法
Assigned to Wuhan Polytechnic University · Expires 2018-10-16 · 8y expired
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本发明公开了一种克立硼罗的制备方法,包括式Ⅰ化合物与碱金属硼氢化物接触反应,得式II化合物;式II化合物和化合物a接触反应,得式Ⅲ化合物;或式II化合物和二氢吡喃接触反应,得式Ⅲ化合物;化合物a为三甲基氯硅烷、叔丁基二甲基氯硅烷或氯甲基甲醚;式Ⅲ所示化合物与异丙基氯化镁溶液接触反应,得到备用溶液;备用溶液加入化合物b与第三有机溶剂的混合液中进行接触反应,再加入盐酸接触反应,得到克立硼罗,如式Ⅳ所示化合物;化合物b为2‑烷氧基‑4,4,5,5‑四甲基‑1,3,2‑二氧硼戊环、硼酸三异丙酯或硼酸三甲酯;
USPTO Abstract
本发明公开了一种克立硼罗的制备方法,包括式Ⅰ化合物与碱金属硼氢化物接触反应,得式II化合物;式II化合物和化合物a接触反应,得式Ⅲ化合物;或式II化合物和二氢吡喃接触反应,得式Ⅲ化合物;化合物a为三甲基氯硅烷、叔丁基二甲基氯硅烷或氯甲基甲醚;式Ⅲ所示化合物与异丙基氯化镁溶液接触反应,得到备用溶液;备用溶液加入化合物b与第三有机溶剂的混合液中进行接触反应,再加入盐酸接触反应,得到克立硼罗,如式Ⅳ所示化合物;化合物b为2‑烷氧基‑4,4,5,5‑四甲基‑1,3,2‑二氧硼戊环、硼酸三异丙酯或硼酸三甲酯;
Drugs covered by this patent
- Eucrisa (Crisaborole) · Anacor Pharms Inc
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