CN108658981A — 一种6-溴-4-甲氧基氢-吡唑[1,5-a]吡啶-3-甲腈的合成方法
Assigned to Chengdu Foucault Medical Technology Co Ltd · Expires 2018-10-16 · 8y expired
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本发明属于有机合成技术领域,提供了一种6‑溴‑4‑甲氧基氢‑吡唑[1,5‑a]吡啶‑3‑甲腈的合成方法。该合成方法包括:(1)成盐反应:以2,4,6‑三甲基苯磺酰羟胺为原料在第一有机溶剂中与3‑溴‑5‑甲氧基吡啶反应得到2,4,6‑三甲基苯磺酸3‑溴‑5‑甲氧基吡啶胺盐;(2)环化反应:以2,4,6‑三甲基苯磺酸3‑溴‑5‑甲氧基吡啶胺盐为原料在碱的存在下于第二有机溶剂中与2‑氯丙烯氰发生环化反应得到6‑溴‑4‑甲氧基氢‑吡唑[1,5‑a]吡啶‑3‑甲腈。该合成方法的合成路线短,步骤简单,大大降低了生产成本,适用于工业化生产。
USPTO Abstract
本发明属于有机合成技术领域,提供了一种6‑溴‑4‑甲氧基氢‑吡唑[1,5‑a]吡啶‑3‑甲腈的合成方法。该合成方法包括:(1)成盐反应:以2,4,6‑三甲基苯磺酰羟胺为原料在第一有机溶剂中与3‑溴‑5‑甲氧基吡啶反应得到2,4,6‑三甲基苯磺酸3‑溴‑5‑甲氧基吡啶胺盐;(2)环化反应:以2,4,6‑三甲基苯磺酸3‑溴‑5‑甲氧基吡啶胺盐为原料在碱的存在下于第二有机溶剂中与2‑氯丙烯氰发生环化反应得到6‑溴‑4‑甲氧基氢‑吡唑[1,5‑a]吡啶‑3‑甲腈。该合成方法的合成路线短,步骤简单,大大降低了生产成本,适用于工业化生产。
Drugs covered by this patent
- Retevmo (SELPERCATINIB) · Eli Lilly
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