CN108640923A — 一种托法替布关键中间体的制备方法
Assigned to Hunan Tiandihengyi Pharmacy Co Ltd · Expires 2018-10-12 · 8y expired
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本发明公开了一种化学名为(3R,4R)‑甲基‑(4‑甲基‑哌啶‑3‑基)‑(7H‑吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑4‑基)胺、CAS号为477600‑74‑1的托法替布中间体的制备方法。本方法以甲酸铵或水合肼等作为供氢体，在氢氧化钯/碳等钯催化剂催化下，在醇中脱去2‑氯‑4‑{(甲基)[( 3R,4R) ‑1‑苄基‑4‑甲基哌啶‑3‑基]氨基}‑7H‑吡咯并［2,3‑d］嘧啶的苄基和氯而生成该中间体。本方法不需使用高压釜，具有反应条件温和、安全性较高、反应速率快、工艺副产物少、操作简便、产能较高的优点，并有效的解决了制备过程杂质较多的问题，有利于工业化生产。
USPTO Abstract
本发明公开了一种化学名为(3R,4R)‑甲基‑(4‑甲基‑哌啶‑3‑基)‑(7H‑吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑4‑基)胺、CAS号为477600‑74‑1的托法替布中间体的制备方法。本方法以甲酸铵或水合肼等作为供氢体，在氢氧化钯/碳等钯催化剂催化下，在醇中脱去2‑氯‑4‑{(甲基)[( 3R,4R) ‑1‑苄基‑4‑甲基哌啶‑3‑基]氨基}‑7H‑吡咯并［2,3‑d］嘧啶的苄基和氯而生成该中间体。本方法不需使用高压釜，具有反应条件温和、安全性较高、反应速率快、工艺副产物少、操作简便、产能较高的优点，并有效的解决了制备过程杂质较多的问题，有利于工业化生产。
Drugs covered by this patent
- Litfulo (Ritlecitinib Tosylate) · Pfizer
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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