CN108586452A — 一种帕博西尼中间体的合成方法
Assigned to Chongqing Beisheng Pharmaceutical Technology Co Ltd · Expires 2018-09-28 · 8y expired
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本发明公开了一种帕博西尼中间体的合成方法。一种帕博西尼中间体的合成方法包括在反应釜中加入5‑溴‑2‑硝基吡啶，有机溶媒，然后加入N‑Boc‑哌嗪、碱，然后升温搅拌反应，反应完加入水析晶，然后降温析晶，过滤，滤饼用水洗涤；将上述固体加入到有机溶媒中，加热溶解至澄清，然后冷却析晶，过滤，减压干燥；在高压釜中加入干燥产物，然后加入甲醇、还原剂，升温反应，反应完成后搅拌反应，过滤，滤饼用甲醇洗涤，收集滤液，减压浓缩、提取、蒸馏、析晶、过滤，即得产品。本发明为人工化学合成帕博西尼中间体，为帕博西尼中间体提供了一种廉价的工业化生产工艺，工艺路线操作简单，反应条件温和…
USPTO Abstract
本发明公开了一种帕博西尼中间体的合成方法。一种帕博西尼中间体的合成方法包括在反应釜中加入5‑溴‑2‑硝基吡啶，有机溶媒，然后加入N‑Boc‑哌嗪、碱，然后升温搅拌反应，反应完加入水析晶，然后降温析晶，过滤，滤饼用水洗涤；将上述固体加入到有机溶媒中，加热溶解至澄清，然后冷却析晶，过滤，减压干燥；在高压釜中加入干燥产物，然后加入甲醇、还原剂，升温反应，反应完成后搅拌反应，过滤，滤饼用甲醇洗涤，收集滤液，减压浓缩、提取、蒸馏、析晶、过滤，即得产品。本发明为人工化学合成帕博西尼中间体，为帕博西尼中间体提供了一种廉价的工业化生产工艺，工艺路线操作简单，反应条件温和、反应过程安全、环保、原料价廉易得，工业适应性强。
Drugs covered by this patent
- Palbociclib (palbociclib) · Pfizer Inc.
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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