CN108586359A — 一种恶拉戈利的合成方法
Assigned to Ke Chao Bio Tech Ltd Hangzhou · Expires 2018-09-28 · 8y expired
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本发明提供了一种恶拉戈利的合成方法，包括由化合物5与化合物10经过缩合完成N‑烷基化反应得到化合物11，再碱解得到恶拉戈利12。本发明还公开了化合物5的两种合成方法：方法一将5‑溴‑6‑甲基嘧啶‑2,4(1H,3H)‑二酮化合物1和2‑(溴甲基)‑1‑氟‑3‑(三氟甲基)苯化合物2通过缩合反应得到中间体3，再进行偶联反应；方法二将1‑卤代‑3‑氟‑2‑甲氧基苯6与乙酰乙酸酯7通过偶联反应先得到化合物8，再与化合物9经缩合环化反应；这些改进都极大地缩短了路线步骤，提高了路线效率，并且可以避免使用贵金属催化剂，极大地降低了工艺成本。该路线操作简单，不仅总收率…
USPTO Abstract
本发明提供了一种恶拉戈利的合成方法，包括由化合物5与化合物10经过缩合完成N‑烷基化反应得到化合物11，再碱解得到恶拉戈利12。本发明还公开了化合物5的两种合成方法：方法一将5‑溴‑6‑甲基嘧啶‑2,4(1H,3H)‑二酮化合物1和2‑(溴甲基)‑1‑氟‑3‑(三氟甲基)苯化合物2通过缩合反应得到中间体3，再进行偶联反应；方法二将1‑卤代‑3‑氟‑2‑甲氧基苯6与乙酰乙酸酯7通过偶联反应先得到化合物8，再与化合物9经缩合环化反应；这些改进都极大地缩短了路线步骤，提高了路线效率，并且可以避免使用贵金属催化剂，极大地降低了工艺成本。该路线操作简单，不仅总收率较高，得到的产品纯度也较高，适合放大生产。
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