CN108559766B — 甾体药物中间体的制备方法
Assigned to Hunan Xinhexin Biological Medicine Co ltd · Expires 2021-01-15 · 5y expired
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本发明涉及一种甾体药物中间体的制备方法，包括以下步骤：用简单诺卡氏菌对第一化合物进行微生物转化得到所述甾体药物中间体，所述第一化合物如通式I所示，所述甾体药物中间体如通式II所示，通式I和通式II中R为H、卤原子、烷基、烷氧基、羟基或苯基。本发明选用4,9(11)‑孕甾‑17‑羟基‑3,20‑二酮‑21‑醋酸酯为底物，并仅使用简单诺卡氏菌(Nocardioides simplex)进行生物转化，对底物同时进行1,2位脱氢及21位醋酸酯水解，得到1,4,9(11)‑孕甾‑17,21‑二醇‑3,20‑二酮，且转化形成的产物中大部分都是1,4,9(11)‑孕甾…
USPTO Abstract
本发明涉及一种甾体药物中间体的制备方法，包括以下步骤：用简单诺卡氏菌对第一化合物进行微生物转化得到所述甾体药物中间体，所述第一化合物如通式I所示，所述甾体药物中间体如通式II所示，通式I和通式II中R为H、卤原子、烷基、烷氧基、羟基或苯基。本发明选用4,9(11)‑孕甾‑17‑羟基‑3,20‑二酮‑21‑醋酸酯为底物，并仅使用简单诺卡氏菌(Nocardioides simplex)进行生物转化，对底物同时进行1,2位脱氢及21位醋酸酯水解，得到1,4,9(11)‑孕甾‑17,21‑二醇‑3,20‑二酮，且转化形成的产物中大部分都是1,4,9(11)‑孕甾‑17,21‑二醇‑3,20‑二酮，副产物的比例较低，提纯后的产品为白色或类白色晶体，相对底物重量收率为75％～85％，目标产物收率较高，经过HPLC分析，其纯度≥99％，外标含量>98％。
Drugs covered by this patent
- Agamree (VAMOROLONE) · Catalyst Pharms
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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