CN108558907B — 一种关键中间体2的制备方法
Assigned to Haihua Life (Xiamen) Technology Co., Ltd. · Expires 2019-08-09 · 7y expired
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本发明涉及一种关键中间体2的制备方法，它包括以下步骤：(1)中间体B‑1的合成：以中间体A作为起始原料，通过手性还原得到中间体B‑1；(2)中间体C‑1的合成：中间体B‑1以及甲醇在催化剂酸的作用下，反应得到中间体C‑1；(3)中间体G‑1的合成：中间体F以及中间体C‑1在路易斯酸的作用下反应得中间体G‑1；(4)关键中间体2的合成：将中间体G‑1溶解于有机溶剂中，加入钯催化试剂，反应得到关键中间体2；该方法以中间体A作为起始原料，通过手性还原得到中间体B‑1，然后经过3步化学反应，即得关键中间体2。通过手性合成得到高ee值的中间体B‑1,避免后续使用手…
USPTO Abstract
本发明涉及一种关键中间体2的制备方法，它包括以下步骤：(1)中间体B‑1的合成：以中间体A作为起始原料，通过手性还原得到中间体B‑1；(2)中间体C‑1的合成：中间体B‑1以及甲醇在催化剂酸的作用下，反应得到中间体C‑1；(3)中间体G‑1的合成：中间体F以及中间体C‑1在路易斯酸的作用下反应得中间体G‑1；(4)关键中间体2的合成：将中间体G‑1溶解于有机溶剂中，加入钯催化试剂，反应得到关键中间体2；该方法以中间体A作为起始原料，通过手性还原得到中间体B‑1，然后经过3步化学反应，即得关键中间体2。通过手性合成得到高ee值的中间体B‑1,避免后续使用手性拆分，降低了关键中间体2的生产成本。
Drugs covered by this patent
- Xofluza (BALOXAVIR MARBOXIL) · Roche
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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