CN108558773A — 一种奥拉帕尼药物中间体的制备方法
Assigned to SUZHOU LAKESTAR PHARMA TECH Co Ltd · Expires 2018-09-21 · 8y expired
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本发明提供一种奥拉帕尼药物中间体的制备方法，具体涉及药物中间体制备技术领域，S1、将邻羧基苯甲醛、三乙胺和二氯甲烷混合搅拌，再加入亚磷酸二甲酯，室温反应，加入甲基磺酸，反应液浓缩至干，加水打浆，滤干，石油醚打浆得白色固体；S2、将S1步骤得到的固体、3‑氰基‑4‑氟苯甲醛和二氯甲烷混合，降温，滴加三乙胺反应，反应液浓缩至干，加水打浆，滤干，甲基叔丁基醚打浆得白色固体；S3、将S2步骤得到的固体和水混合，降温，加入水合肼反应，然后加入丙酮，加NaOH水溶液反应，冷却至室温，萃取，调pH值，析出白色固体，过滤，冷水漂洗，重结晶，得白色固体。本发明具有提高收率…
USPTO Abstract
本发明提供一种奥拉帕尼药物中间体的制备方法，具体涉及药物中间体制备技术领域，S1、将邻羧基苯甲醛、三乙胺和二氯甲烷混合搅拌，再加入亚磷酸二甲酯，室温反应，加入甲基磺酸，反应液浓缩至干，加水打浆，滤干，石油醚打浆得白色固体；S2、将S1步骤得到的固体、3‑氰基‑4‑氟苯甲醛和二氯甲烷混合，降温，滴加三乙胺反应，反应液浓缩至干，加水打浆，滤干，甲基叔丁基醚打浆得白色固体；S3、将S2步骤得到的固体和水混合，降温，加入水合肼反应，然后加入丙酮，加NaOH水溶液反应，冷却至室温，萃取，调pH值，析出白色固体，过滤，冷水漂洗，重结晶，得白色固体。本发明具有提高收率，降低生产成本，操作简便的优点。
Drugs covered by this patent
- Lynparza (olaparib) · AstraZeneca
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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