CN108358900A — 一种阿法替尼及其马来酸盐的制备方法
Assigned to NORTHEAST PHARMACEUTICAL GROUP CO Ltd · Expires 2018-08-03 · 8y expired
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本发明属于化合物合成技术领域，涉及一种阿法替尼及其马来酸盐的制备方法，包括以下步骤：在第一有机溶剂存在下，以N‑4‑[(3‑氯‑4‑氟苯基)]‑7‑{[(3S)‑四氢呋喃‑3‑基]氧基}‑4,6‑喹唑啉二胺为原料在氯化亚砜的作用下与(E)‑4‑二甲基胺基巴豆酸盐酸盐经酰化反应得到酰化反应液，向所述酰化反应液中加水及碱水后，将其中的水相经乙酸丁酯萃取，收集有机相，并将所述有机相水洗后，直接搅拌析晶得到阿法替尼粗品，再经精制得精品，后与马来酸反应得到马来酸阿法替尼。该方法具有产物收率高、纯度高、杂质含量低、反应条件温和，操作简便，适合工业化生产等特点。
USPTO Abstract
本发明属于化合物合成技术领域，涉及一种阿法替尼及其马来酸盐的制备方法，包括以下步骤：在第一有机溶剂存在下，以N‑4‑[(3‑氯‑4‑氟苯基)]‑7‑{[(3S)‑四氢呋喃‑3‑基]氧基}‑4,6‑喹唑啉二胺为原料在氯化亚砜的作用下与(E)‑4‑二甲基胺基巴豆酸盐酸盐经酰化反应得到酰化反应液，向所述酰化反应液中加水及碱水后，将其中的水相经乙酸丁酯萃取，收集有机相，并将所述有机相水洗后，直接搅拌析晶得到阿法替尼粗品，再经精制得精品，后与马来酸反应得到马来酸阿法替尼。该方法具有产物收率高、纯度高、杂质含量低、反应条件温和，操作简便，适合工业化生产等特点。
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