CN Patent

CN108299422B — 一种帕泊昔利布中间体的制备方法

Assigned to HANGZHOU FST PHARMACEUTICAL CO Ltd · Expires 2019-10-25 · 7y expired

What this patent protects

本发明涉及药物合成领域，公开了一种帕泊昔利布中间体的制备方法，在本发明制备工艺中，以5‑溴‑2,4‑二氯嘧啶为起始原料，经过氨化取代反应、绿色溶剂PEG促进地钯催化偶联反应、BTC促进地环合反应以及NBS溴代反应，最终得到目标化合物V，并且通过对后处理的改善使得最终产物的HPLC纯度可达99％以上。与传统工艺相比，本发明有益效果主要体现在：反应条件温和、操作简便、钯催化剂的用量较低、收率高、成本低、“三废”量少、易于工业化，具有较大的实施价值和社会经济效益。

USPTO Abstract

本发明涉及药物合成领域，公开了一种帕泊昔利布中间体的制备方法，在本发明制备工艺中，以5‑溴‑2,4‑二氯嘧啶为起始原料，经过氨化取代反应、绿色溶剂PEG促进地钯催化偶联反应、BTC促进地环合反应以及NBS溴代反应，最终得到目标化合物V，并且通过对后处理的改善使得最终产物的HPLC纯度可达99％以上。与传统工艺相比，本发明有益效果主要体现在：反应条件温和、操作简便、钯催化剂的用量较低、收率高、成本低、“三废”量少、易于工业化，具有较大的实施价值和社会经济效益。

Drugs covered by this patent

Patent Metadata

Patent number
CN108299422B
Jurisdiction
CN
Classification
—
Expires
2019-10-25
Drug substance claim
No
Drug product claim
No
Assignee
HANGZHOU FST PHARMACEUTICAL CO Ltd
Source
FDA Orange Book + USPTO grounding via Google Patents

Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.

Track this patent

Get a daily-checked alert when vulnerability score, expiry, classification, or assignee changes. Email, Slack, or Teams delivery. Pro: 50 watches, Free: 3.