CN108299287A — 与Aβ斑块具有高亲和力的N2S2类吡啶基苯乙烯化合物
Assigned to Beijing Normal University · Expires 2018-07-20 · 8y expired
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本发明提供一种与Aβ斑块具有高亲和力的N 2 S 2 类吡啶基苯乙烯化合物,其结构如式(I)所示: 本发明还提供式(I)化合物的制备方法及应用。在体外竞争结合实验中,该类化合物表现出对Aβ 1‑42 聚集体较高的亲和力;荧光染色实验表明该类化合物特异性地与转基因小鼠和AD病人脑切片上的Aβ斑块结合;体外放射自显影实验显示 99m Tc标记的该类分子可特异性地结合转基因小鼠脑切片上的Aβ斑块;正常小鼠体内生物分布实验表明,部分 99m Tc标记的探针分子具有较高的初始脑摄取和较快的脑清除,有望开发为用于AD早期诊断的新型单光子Aβ斑块分子探针。
USPTO Abstract
本发明提供一种与Aβ斑块具有高亲和力的N 2 S 2 类吡啶基苯乙烯化合物,其结构如式(I)所示: 本发明还提供式(I)化合物的制备方法及应用。在体外竞争结合实验中,该类化合物表现出对Aβ 1‑42 聚集体较高的亲和力;荧光染色实验表明该类化合物特异性地与转基因小鼠和AD病人脑切片上的Aβ斑块结合;体外放射自显影实验显示 99m Tc标记的该类分子可特异性地结合转基因小鼠脑切片上的Aβ斑块;正常小鼠体内生物分布实验表明,部分 99m Tc标记的探针分子具有较高的初始脑摄取和较快的脑清除,有望开发为用于AD早期诊断的新型单光子Aβ斑块分子探针。
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