CN108164471B — Lesinurad衍生物及其制备方法和用途
Assigned to SHANGHAI JINGXIN BIOLOGICAL MEDICAL CO Ltd · Expires 2019-09-13 · 7y expired
What this patent protects
本发明公开了Lesinurad衍生物及其制备方法和用途，Lesinurad衍生物为化合物1‑4中的任一种。本发明的Lesinurad衍生物可以顺利透过胃肠道吸收，并且维持前药在被胃肠道细胞壁吸收前基元基本未被裂解，避免原药Lesinurad羧酸基团直接对胃肠道的刺激导致的副作用。该些Lesinurad衍生物以较为合适的速度裂解成基元和原药Lesinurad进入体循环，达到了接近于原药的AUC max 和等摩尔浓度的生物利用度，被裂解后的原药的最大的血药溶度相比直接服用等摩尔量的前药要低，同时最大血药浓度的时间也往后延，避免了原药中最高血药浓度过高过快出现…
USPTO Abstract
本发明公开了Lesinurad衍生物及其制备方法和用途，Lesinurad衍生物为化合物1‑4中的任一种。本发明的Lesinurad衍生物可以顺利透过胃肠道吸收，并且维持前药在被胃肠道细胞壁吸收前基元基本未被裂解，避免原药Lesinurad羧酸基团直接对胃肠道的刺激导致的副作用。该些Lesinurad衍生物以较为合适的速度裂解成基元和原药Lesinurad进入体循环，达到了接近于原药的AUC max 和等摩尔浓度的生物利用度，被裂解后的原药的最大的血药溶度相比直接服用等摩尔量的前药要低，同时最大血药浓度的时间也往后延，避免了原药中最高血药浓度过高过快出现导致肾毒性等相关的毒副作用。
Drugs covered by this patent
- Aloprim (ALLOPURINOL) · Casper Pharma Llc
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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