CN108084078B — 一种治疗银屑病性关节炎疾病的药物阿普斯特的合成方法
Assigned to Sun Yat Sen University · Expires 2021-07-30 · 5y expired
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本发明公开了一种治疗银屑病性关节炎疾病的药物阿普斯特的合成方法，该方法以3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯甲醛为起始原料,经与二甲基砜、正丁基锂的反应，得到3‑乙氧基‑4‑甲氧基‑α‑[（甲磺酰基）甲基]‑苯甲醇，通过氧化反应获得1‑（3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基）‑2‑甲磺酰基‑乙酮，再通过还原反应获得R‑3‑乙氧基‑4‑甲氧基‑α‑[（甲磺酰基）甲基]‑苯甲醇，最后与3‑乙酰胺基邻苯二甲酰亚胺通过Mitsunobu反应，获得目标产物阿普斯特。本发明具有反应条件温和，工艺简单，收率好，易于产业化等优点。
USPTO Abstract
本发明公开了一种治疗银屑病性关节炎疾病的药物阿普斯特的合成方法，该方法以3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯甲醛为起始原料,经与二甲基砜、正丁基锂的反应，得到3‑乙氧基‑4‑甲氧基‑α‑[（甲磺酰基）甲基]‑苯甲醇，通过氧化反应获得1‑（3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基）‑2‑甲磺酰基‑乙酮，再通过还原反应获得R‑3‑乙氧基‑4‑甲氧基‑α‑[（甲磺酰基）甲基]‑苯甲醇，最后与3‑乙酰胺基邻苯二甲酰亚胺通过Mitsunobu反应，获得目标产物阿普斯特。本发明具有反应条件温和，工艺简单，收率好，易于产业化等优点。
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