CN108017576B — 一种贝曲西班及其盐酸盐的制备方法，以及它们的晶型
Assigned to CSPC Zhongqi Pharmaceutical Technology Shijiazhuang Co Ltd · Expires 2022-06-21 · 4y expired
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本发明提供了一种贝曲西班及其盐酸盐的制备方法，以及它们的晶型。本发明方法为：化合物III或其盐酸盐与氯化亚砜进行反应，得到化合物VIII或其盐酸盐,然后将化合物VIII或其盐酸盐与化合物IV，在碱1的作用下进行酰化反应，得到式II所示贝曲西班盐酸盐；所得贝曲西班盐酸盐与碱2进一步反应，制得如式I所示的贝曲西班。本发明的贝曲西班及其盐酸盐的制备方法，反应条件温和，操作简单，经济有效，贝曲西班盐酸盐可直接从反应体系析晶得到，不需要进一步纯化，适合工业化大生产；所得贝曲西班及其盐酸盐纯度可达99.5％以上，并具有新晶型，性质稳定、存储方面，利于后续产品的制备。
USPTO Abstract
本发明提供了一种贝曲西班及其盐酸盐的制备方法，以及它们的晶型。本发明方法为：化合物III或其盐酸盐与氯化亚砜进行反应，得到化合物VIII或其盐酸盐,然后将化合物VIII或其盐酸盐与化合物IV，在碱1的作用下进行酰化反应，得到式II所示贝曲西班盐酸盐；所得贝曲西班盐酸盐与碱2进一步反应，制得如式I所示的贝曲西班。本发明的贝曲西班及其盐酸盐的制备方法，反应条件温和，操作简单，经济有效，贝曲西班盐酸盐可直接从反应体系析晶得到，不需要进一步纯化，适合工业化大生产；所得贝曲西班及其盐酸盐纯度可达99.5％以上，并具有新晶型，性质稳定、存储方面，利于后续产品的制备。
Drugs covered by this patent
- Bevyxxa (BETRIXABAN) · Portola Pharms Inc
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