CN107936029B — 一种合成瑞博西尼的方法
Assigned to Anqing Chico Pharmaceutical Co ltd · Expires 2020-06-30 · 6y expired
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本发明公开了一种合成瑞博西尼的方法，包括如下步骤：(1)将式III化合物与式IV化合物在第一金属催化剂的作用下发生偶联反应得到式V化合物；(2)将所述的式V化合物进行自身环合反应得到式VI化合物；(3)将所述的式VI化合物与二甲胺在第二金属催化剂的作用下发生氧化酰胺化反应得到式VII化合物；(4)将所述的式VII化合物与式VIII化合物发生取代反应得到式IX化合物；(5)将所述的式IX化合物在酸性条件下脱保护基得到式X化合物，即瑞博西尼。相对于现有技术，本发明方法避免使用贵金属催化剂或者有毒氰化钠试剂等，反应条件温和，合成步骤少，反应选择性好，总体收率较…
USPTO Abstract
本发明公开了一种合成瑞博西尼的方法，包括如下步骤：(1)将式III化合物与式IV化合物在第一金属催化剂的作用下发生偶联反应得到式V化合物；(2)将所述的式V化合物进行自身环合反应得到式VI化合物；(3)将所述的式VI化合物与二甲胺在第二金属催化剂的作用下发生氧化酰胺化反应得到式VII化合物；(4)将所述的式VII化合物与式VIII化合物发生取代反应得到式IX化合物；(5)将所述的式IX化合物在酸性条件下脱保护基得到式X化合物，即瑞博西尼。相对于现有技术，本发明方法避免使用贵金属催化剂或者有毒氰化钠试剂等，反应条件温和，合成步骤少，反应选择性好，总体收率较高，产品液相纯度高，大大降低了生产成本，更加适合工业化生产。
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