CN107935863A — Elagolix的关键原料化合物C的合成方法
Assigned to Xiamen Halosyntech Co Ltd · Expires 2018-04-20 · 8y expired
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本发明涉及一种Elagolix的关键原料化合物C的合成方法，它包括以下步骤：3‑氟‑三氟甲苯与有机锂试剂以及DMF在TMEDA、DIPA参与的条件下反应得中间体A；中间体A与烷氧基胺盐酸盐或者盐酸羟胺发生肟化反应得到中间体B；中间体B还原得到目标产物化合物C，本发明以价格低廉的商业化基础化工原料3‑氟‑三氟甲苯作为起始原料，经过3步化学反应得到目标产物化合物C，避免使用成本高且不易得的起始原料，大大降低了目标产物化合物C的合成成本，具有纯化简单、成本低、效率高、得率高、适合工业化大生产的优点。
USPTO Abstract
本发明涉及一种Elagolix的关键原料化合物C的合成方法，它包括以下步骤：3‑氟‑三氟甲苯与有机锂试剂以及DMF在TMEDA、DIPA参与的条件下反应得中间体A；中间体A与烷氧基胺盐酸盐或者盐酸羟胺发生肟化反应得到中间体B；中间体B还原得到目标产物化合物C，本发明以价格低廉的商业化基础化工原料3‑氟‑三氟甲苯作为起始原料，经过3步化学反应得到目标产物化合物C，避免使用成本高且不易得的起始原料，大大降低了目标产物化合物C的合成成本，具有纯化简单、成本低、效率高、得率高、适合工业化大生产的优点。
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