CN107868039A — 一种贝曲沙班中间体n－（5－氯－2－吡啶基）－2－［（4－氰基苯甲酰基）氨基］－5－甲氧基苯甲酰胺的制备方法
Assigned to China Pharmaceutical University · Expires 2018-04-03 · 8y expired
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本发明公开了贝曲沙班中间体N‑(5‑氯‑2‑吡啶基)‑2‑[(4‑氰基苯甲酰基)氨基]‑5‑甲氧基苯甲酰胺的制备方法。本发明采用如下技术方案，包括以下步骤：①5‑甲氧基‑2‑硝基苯甲酸(1)与三氯氧磷氯代，再与2‑氨基吡啶经酰胺化得到化合物2；②化合物2经催化氢化得到化合物3；③化合物3与对氰基苯甲酰氯缩合得到化合物4；④化合物4经氯代得到化合物5，总收率为57.2％，其主要优点是物料易得、操作简便、成本较低，且减少了副产物的产生，有利于工业化生产。
USPTO Abstract
本发明公开了贝曲沙班中间体N‑(5‑氯‑2‑吡啶基)‑2‑[(4‑氰基苯甲酰基)氨基]‑5‑甲氧基苯甲酰胺的制备方法。本发明采用如下技术方案，包括以下步骤：①5‑甲氧基‑2‑硝基苯甲酸(1)与三氯氧磷氯代，再与2‑氨基吡啶经酰胺化得到化合物2；②化合物2经催化氢化得到化合物3；③化合物3与对氰基苯甲酰氯缩合得到化合物4；④化合物4经氯代得到化合物5，总收率为57.2％，其主要优点是物料易得、操作简便、成本较低，且减少了副产物的产生，有利于工业化生产。
Drugs covered by this patent
- Bevyxxa (BETRIXABAN) · Portola Pharms Inc
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