CN107848978B — 一种分离贝达喹啉非对映异构体a的方法
Assigned to Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry · Expires 2021-04-02 · 5y expired
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本发明公开了一种分离贝达喹啉非对映异构体A的方法,包括如下步骤:(1)向含有非对映异构体A和B的贝达喹啉反应液中,加入反相溶剂,析出非对映异构体B;(2)除去步骤(1)析出的非对映异构体B,得到非对映异构体A。本发明的分离方法,操作简便、方法稳定;比传统的柱层析法分离纯化更有工业化价值;可克服由于贝达喹啉的制备反应条件苛刻,转化率难以保证,进而导致转化率低时产物量少而难以对其进行纯化分离的技术问题;可轻易地去除原料残留,收率高、非对映异构体A的纯度也高,有利于拆分,经进一步拆分可制备得到合格的贝达喹啉终产物,纯度≥99.0%,其中非对映异构体杂质≤0.1…
USPTO Abstract
本发明公开了一种分离贝达喹啉非对映异构体A的方法,包括如下步骤:(1)向含有非对映异构体A和B的贝达喹啉反应液中,加入反相溶剂,析出非对映异构体B;(2)除去步骤(1)析出的非对映异构体B,得到非对映异构体A。本发明的分离方法,操作简便、方法稳定;比传统的柱层析法分离纯化更有工业化价值;可克服由于贝达喹啉的制备反应条件苛刻,转化率难以保证,进而导致转化率低时产物量少而难以对其进行纯化分离的技术问题;可轻易地去除原料残留,收率高、非对映异构体A的纯度也高,有利于拆分,经进一步拆分可制备得到合格的贝达喹啉终产物,纯度≥99.0%,其中非对映异构体杂质≤0.1%。
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