CN107793342A — 一种布瓦西坦的制备方法
Assigned to XINBEIJIANG PHARMACEUTICAL CO Ltd LIZHU GROUP · Expires 2018-03-13 · 8y expired
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本发明提供一种制备布瓦西坦的方法，所述方法包括以下步骤：(1)胺化：将化合物2和3溶于溶剂2，温度控制为10‑50℃，搅拌反应2‑3小时；所述溶剂2为甲苯、1,2‑二氯乙烷、二氯甲烷、三氯甲烷或四氢呋喃中的一种或多种；(2)还原：加入还原剂，温度控制为10‑50℃，反应1‑4小时；所述还原剂为硼氢化钠、硼氢化钾或三乙酰氧基硼氢化钠中的一种或多种；(3)内酰胺化：温度控制为20‑100℃，反应2‑5小时；其中，所述步骤(1)‑(3)在惰性气体环境下进行。本发明方法中使用的布瓦西坦中间体化合物价格低廉，并且反应条件温和，适于工业化大生产。
USPTO Abstract
本发明提供一种制备布瓦西坦的方法，所述方法包括以下步骤：(1)胺化：将化合物2和3溶于溶剂2，温度控制为10‑50℃，搅拌反应2‑3小时；所述溶剂2为甲苯、1,2‑二氯乙烷、二氯甲烷、三氯甲烷或四氢呋喃中的一种或多种；(2)还原：加入还原剂，温度控制为10‑50℃，反应1‑4小时；所述还原剂为硼氢化钠、硼氢化钾或三乙酰氧基硼氢化钠中的一种或多种；(3)内酰胺化：温度控制为20‑100℃，反应2‑5小时；其中，所述步骤(1)‑(3)在惰性气体环境下进行。本发明方法中使用的布瓦西坦中间体化合物价格低廉，并且反应条件温和，适于工业化大生产。
Drugs covered by this patent
- Briviact (BRIVARACETAM) · UCB
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