CN107759625B — 4-(1-羟基-1,3-二氢苯并[c][1,2]氧杂硼杂环戊二烯-5-基氧基)苯氰的制备方法
Assigned to Pharmaceutical Chemicals Shanghai Co ltd · Expires 2020-12-29 · 5y expired
What this patent protects
本发明公开了一种抗炎药含硼小分子4‑(1‑羟基‑1,3‑二氢苯并[c][1,2]氧杂硼杂环戊二烯‑5‑基氧基)苯氰(化合物I)的制备方法,其包括如下步骤:在有机溶剂中,以化合物II为起始物料,在强碱存在下与硼酸酯反应生成硼酸中间体,不经分离,继续进行环合反应,“一锅法”制备化合物I。本路线采用“一锅法”制得化合物I,避免了繁琐的保护脱保护步骤,操作简便、环境友好、有明显成本优势,适用于工业化大规模生产。
USPTO Abstract
本发明公开了一种抗炎药含硼小分子4‑(1‑羟基‑1,3‑二氢苯并[c][1,2]氧杂硼杂环戊二烯‑5‑基氧基)苯氰(化合物I)的制备方法,其包括如下步骤:在有机溶剂中,以化合物II为起始物料,在强碱存在下与硼酸酯反应生成硼酸中间体,不经分离,继续进行环合反应,“一锅法”制备化合物I。本路线采用“一锅法”制得化合物I,避免了繁琐的保护脱保护步骤,操作简便、环境友好、有明显成本优势,适用于工业化大规模生产。
Drugs covered by this patent
- Eucrisa (Crisaborole) · Anacor Pharms Inc
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
Track this patent
Get a daily-checked alert when vulnerability score, expiry, classification, or assignee changes. Email, Slack, or Teams delivery. Pro: 50 watches, Free: 3.