CN107739335A — 一种乐伐替尼的合成方法
Assigned to Nanjing Wonder Pharmaceutical Co Ltd · Expires 2018-02-27 · 8y expired
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本发明公开一种乐伐替尼的合成方法,以7‑甲氧基‑4‑氧代‑1,4‑二氢喹啉‑6‑甲酰胺为起始原料,先与二(3‑氯‑4‑氨基)苯基三氟甲磺酸碘发生氧‑芳基化反应,得到的4‑(4‑氨基‑3‑氯‑苯氧基)‑7‑甲氧基‑6‑甲酰胺与氯甲酸苯酯发生酰胺化反应,再与环丙氨发生成脲反应得到乐伐替尼。此合成方法工艺路线步骤较短,操作简单,创新性的以7‑甲氧基‑4‑氧代‑1,4‑二氢喹啉‑6‑甲酰胺代替4‑氯‑7‑甲氧基喹啉‑6‑甲酰胺作为起始原料,更加绿色环保,适用于工业化生产。
USPTO Abstract
本发明公开一种乐伐替尼的合成方法,以7‑甲氧基‑4‑氧代‑1,4‑二氢喹啉‑6‑甲酰胺为起始原料,先与二(3‑氯‑4‑氨基)苯基三氟甲磺酸碘发生氧‑芳基化反应,得到的4‑(4‑氨基‑3‑氯‑苯氧基)‑7‑甲氧基‑6‑甲酰胺与氯甲酸苯酯发生酰胺化反应,再与环丙氨发生成脲反应得到乐伐替尼。此合成方法工艺路线步骤较短,操作简单,创新性的以7‑甲氧基‑4‑氧代‑1,4‑二氢喹啉‑6‑甲酰胺代替4‑氯‑7‑甲氧基喹啉‑6‑甲酰胺作为起始原料,更加绿色环保,适用于工业化生产。
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