CN107739319A — 一种Glecaprevir合成中间体及其胺盐的制备方法
Assigned to SHANGHAI TWISUN BIO-PHARM Co Ltd · Expires 2018-02-27 · 8y expired
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本发明提供了一种Glecaprevir合成中间体的制备方法,以环氧环戊烷为原始材料,进行开环反应生成2‑羟基‑1‑丙烯氧基环戊烷,乙酰化得到2‑乙酰氧基‑1‑丙烯氧基环戊烷,拆分后再顺次进行活化和氨基缩合,得到Glecaprevir合成中间体。本发明提供的方法反应步骤少,收率较高,总收率均高于30%,远远高于现有技术中的10%;同时成本低、环境友好、反应条件温和、操作简便、适于工业化生产。本发明还提供了一种Glecaprevir合成中间体胺盐的制备方法,同样具有收率高、反应温和、操作简便的特点。
USPTO Abstract
本发明提供了一种Glecaprevir合成中间体的制备方法,以环氧环戊烷为原始材料,进行开环反应生成2‑羟基‑1‑丙烯氧基环戊烷,乙酰化得到2‑乙酰氧基‑1‑丙烯氧基环戊烷,拆分后再顺次进行活化和氨基缩合,得到Glecaprevir合成中间体。本发明提供的方法反应步骤少,收率较高,总收率均高于30%,远远高于现有技术中的10%;同时成本低、环境友好、反应条件温和、操作简便、适于工业化生产。本发明还提供了一种Glecaprevir合成中间体胺盐的制备方法,同样具有收率高、反应温和、操作简便的特点。
Drugs covered by this patent
- Mavyret (GLECAPREVIR) · AbbVie
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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