CN107629099B — 一种索非布韦中间体的制备工艺
Assigned to Jiangsu Cobain Pharmaceutical Co., Ltd. · Expires 2020-05-26 · 6y expired
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一种式1所示的索非布韦中间体的制备工艺，包括如下步骤：(a)化合物2经硼氢化钠还原，生成化合物3；(b)化合物3与甲醇盐酸溶液反应，生成化合物4；(c)氮气保护下，化合物4与氟代试剂在反应溶剂中于‑10～‑65℃进行氟代反应，充分反应后反应液经后处理得到化合物5；(d)氮气保护下，化合物5的正己烷或石油醚或环己烷溶液冷却至‑5～5℃，加入氯化亚砜，控制温度在‑5～5℃缓慢滴加甲醇或乙醇，滴完升温至10～40℃继续搅拌至反应完全，去除溶剂得到化合物6；(e)化合物6经与化合物7缩合，水解处理得目标产物化合物1。本发明所述制备工艺具有收率高、操作方便安全、三…
USPTO Abstract
一种式1所示的索非布韦中间体的制备工艺，包括如下步骤：(a)化合物2经硼氢化钠还原，生成化合物3；(b)化合物3与甲醇盐酸溶液反应，生成化合物4；(c)氮气保护下，化合物4与氟代试剂在反应溶剂中于‑10～‑65℃进行氟代反应，充分反应后反应液经后处理得到化合物5；(d)氮气保护下，化合物5的正己烷或石油醚或环己烷溶液冷却至‑5～5℃，加入氯化亚砜，控制温度在‑5～5℃缓慢滴加甲醇或乙醇，滴完升温至10～40℃继续搅拌至反应完全，去除溶剂得到化合物6；(e)化合物6经与化合物7缩合，水解处理得目标产物化合物1。本发明所述制备工艺具有收率高、操作方便安全、三废排放少、生产成本低、适合于工业化生产的特点。
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