CN107628999B — 阿立哌唑十二烷酸酯的制备方法
Assigned to Suzhou Huajian Ruida Medicine Technology Co Ltd · Expires 2019-07-02 · 7y expired
What this patent protects
本发明提供了一种阿立哌唑十二烷酸酯的制备方法，包括如下步骤：S1于酰胺类溶剂中，化合物(II)与卤代硅烷在缚酸剂存在下反应得到化合物(III)，其中R 1 ，R 2 ，R 3 为烷基；S2在醇类溶剂中，化合物(III)在缚酸剂存在下与多聚甲醛反应，处理后的中间产物在呋喃或酰胺溶剂中，在缚酸剂存在下与十二烷酰氯反应，生成化合物(IV；S3化合物(IV)在呋喃溶剂中用四丁基氟化铵脱去硅醚得化合物(V)；S4在丙酮溶剂、酰胺溶剂、腈类溶剂中的一种溶剂多种溶剂混合的混合溶剂中，化合物(V)与1‑溴‑4‑氯丁烷及1‑(2,3‑二氯苯基)哌嗪在缚酸剂、碘化钠存在下反…
USPTO Abstract
本发明提供了一种阿立哌唑十二烷酸酯的制备方法，包括如下步骤：S1于酰胺类溶剂中，化合物(II)与卤代硅烷在缚酸剂存在下反应得到化合物(III)，其中R 1 ，R 2 ，R 3 为烷基；S2在醇类溶剂中，化合物(III)在缚酸剂存在下与多聚甲醛反应，处理后的中间产物在呋喃或酰胺溶剂中，在缚酸剂存在下与十二烷酰氯反应，生成化合物(IV；S3化合物(IV)在呋喃溶剂中用四丁基氟化铵脱去硅醚得化合物(V)；S4在丙酮溶剂、酰胺溶剂、腈类溶剂中的一种溶剂多种溶剂混合的混合溶剂中，化合物(V)与1‑溴‑4‑氯丁烷及1‑(2,3‑二氯苯基)哌嗪在缚酸剂、碘化钠存在下反应，制备阿立哌唑十二烷酸酯。该方法工艺简单、产品收率和纯度有显著提高且可以重现，便于工业化生产。
Drugs covered by this patent
- Aristada (ARIPIPRAZOLE LAUROXIL) · Alkermes Inc
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
Track this patent
Get a daily-checked alert when vulnerability score, expiry, classification, or assignee changes. Email, Slack, or Teams delivery. Pro: 50 watches, Free: 3.