CN107586796B — (r)-2-(1-氨基乙基)-4-氟苯酚的合成方法
Assigned to JIMING PHARMATECH (SUZHOU) Ltd · Expires 2021-08-06 · 5y expired
What this patent protects
本发明提供了一种(R)‑2‑(1‑氨基乙基)‑4‑氟苯胺的合成方法，包括如下步骤，将氨基供体、辅酶、助溶剂、转氨酶干粉、缓冲液，搅拌均匀后加入底物5‑氟‑2‑羟基苯乙酮，在‑0.03Mpa~‑0.06Mpa真空体系下，加热至25‑35℃下，进行反应；反应完毕后，经过后处理纯化，得到目标产物。本发明采用生物催化剂‑ω‑转氨酶，由于酶的高效选择性，极大的提高了反应的手性纯度。本方法后处理经过简单的酸碱萃取，浓缩以及加不良溶剂析晶即可得合格品，本方法的制得的光学纯度及产率都有很大程度的提高。
USPTO Abstract
本发明提供了一种(R)‑2‑(1‑氨基乙基)‑4‑氟苯胺的合成方法，包括如下步骤，将氨基供体、辅酶、助溶剂、转氨酶干粉、缓冲液，搅拌均匀后加入底物5‑氟‑2‑羟基苯乙酮，在‑0.03Mpa~‑0.06Mpa真空体系下，加热至25‑35℃下，进行反应；反应完毕后，经过后处理纯化，得到目标产物。本发明采用生物催化剂‑ω‑转氨酶，由于酶的高效选择性，极大的提高了反应的手性纯度。本方法后处理经过简单的酸碱萃取，浓缩以及加不良溶剂析晶即可得合格品，本方法的制得的光学纯度及产率都有很大程度的提高。
Drugs covered by this patent
- Augtyro (REPOTRECTINIB) · Bristol
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
Track this patent
Get a daily-checked alert when vulnerability score, expiry, classification, or assignee changes. Email, Slack, or Teams delivery. Pro: 50 watches, Free: 3.