CN107586305A — 一种β‑内酰胺类化合物羧基及羟基保护基脱除方法
Assigned to Hangzhou Morisawa Medical Science & Technology Co Ltd · Expires 2018-01-16 · 8y expired
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本发明公开了一种β‑内酰胺类化合物羧基及羟基保护基脱除方法，该方法是将羧基和/或羟基被保护的β‑内酰胺类化合物在三氯乙酸和碳正离子吸收剂作用下脱除保护基得到β‑内酰胺化合物脱保护的产物。本发明方法采用三氯乙酸代替三氟乙酸，且三氯乙酸和苯酚或间甲酚、苯甲醚联用，可以大大减少三氯乙酸的用量；此外，三氯乙酸在后续头孢成钠盐过程中遇水会分解成氯仿和二氧化碳，易于除去，不存在三氯乙酸残余的问题，反应产率高，杂质相对较少；三氯乙酸价格便宜且环保，降低成本有利于工业化生产。
USPTO Abstract
本发明公开了一种β‑内酰胺类化合物羧基及羟基保护基脱除方法，该方法是将羧基和/或羟基被保护的β‑内酰胺类化合物在三氯乙酸和碳正离子吸收剂作用下脱除保护基得到β‑内酰胺化合物脱保护的产物。本发明方法采用三氯乙酸代替三氟乙酸，且三氯乙酸和苯酚或间甲酚、苯甲醚联用，可以大大减少三氯乙酸的用量；此外，三氯乙酸在后续头孢成钠盐过程中遇水会分解成氯仿和二氧化碳，易于除去，不存在三氯乙酸残余的问题，反应产率高，杂质相对较少；三氯乙酸价格便宜且环保，降低成本有利于工业化生产。
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