CN107573345B — 一种艾代拉利司及其中间体的制备方法
Assigned to Zhejiang Le Pu Pharmaceutical Ltd By Share Ltd · Expires 2020-01-10 · 6y expired
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本发明公开了一种艾代拉利司及其中间体的制备方法。本方法以2‑卤代‑6‑氟‑N‑苯基苯酰胺为原料与N‑(9’‑四氢吡喃‑6’‑嘌呤基)‑L‑2‑氨基丁酸反应，再与碳酸铵或液氨在氧化亚铜、铜、碳酸钾或碳酸铯把2‑卤代取代成氨，再在六甲基二硅化烷基胺和碘存在下闭环，最后与盐酸溶液脱去吡喃生成产品艾代拉利司成品。本工艺提供了一种新的方法合成艾代拉利司的方法，本工艺可采用原料易得的2‑卤‑6‑氟苯甲酸为起始原料，合成过程中避免了用锌粉还原硝基等产生的醋酸锌污染等优势。
USPTO Abstract
本发明公开了一种艾代拉利司及其中间体的制备方法。本方法以2‑卤代‑6‑氟‑N‑苯基苯酰胺为原料与N‑(9’‑四氢吡喃‑6’‑嘌呤基)‑L‑2‑氨基丁酸反应，再与碳酸铵或液氨在氧化亚铜、铜、碳酸钾或碳酸铯把2‑卤代取代成氨，再在六甲基二硅化烷基胺和碘存在下闭环，最后与盐酸溶液脱去吡喃生成产品艾代拉利司成品。本工艺提供了一种新的方法合成艾代拉利司的方法，本工艺可采用原料易得的2‑卤‑6‑氟苯甲酸为起始原料，合成过程中避免了用锌粉还原硝基等产生的醋酸锌污染等优势。
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