CN107556293B — 一种奥西替尼的合成工艺
Assigned to Fujian Institute of Microbiology · Expires 2019-12-03 · 6y expired
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本发明属于化学合成领域，尤其涉及一种奥西替尼的合成工艺。包括如下步骤：以中间体(3)为原料，进行钯碳氢化还原，待还原完毕，抽走氢气鼓入氮气，使其完全与空气隔绝；再将丙烯酸加入反应液中，然后再加入丙烯酰氯和有机碱，反应得到产物。该工艺实现了还原酰化在同一个反应体系中进行，既有效地解决了中间体胺不稳定的难题，也使整个合成工艺高效经济环保。本发明通过“一锅煮”策略实现中间体(3)的还原酰化反应：利用钯碳加氢还原硝基，然后在隔绝空气的条件，不进行任何后处理直接进行酰化反应，将两步反应于一锅中完成，本发明首次利用多步反应的“一锅煮”方法，实现奥西替尼的合成。
USPTO Abstract
本发明属于化学合成领域，尤其涉及一种奥西替尼的合成工艺。包括如下步骤：以中间体(3)为原料，进行钯碳氢化还原，待还原完毕，抽走氢气鼓入氮气，使其完全与空气隔绝；再将丙烯酸加入反应液中，然后再加入丙烯酰氯和有机碱，反应得到产物。该工艺实现了还原酰化在同一个反应体系中进行，既有效地解决了中间体胺不稳定的难题，也使整个合成工艺高效经济环保。本发明通过“一锅煮”策略实现中间体(3)的还原酰化反应：利用钯碳加氢还原硝基，然后在隔绝空气的条件，不进行任何后处理直接进行酰化反应，将两步反应于一锅中完成，本发明首次利用多步反应的“一锅煮”方法，实现奥西替尼的合成。
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