CN107556226B — 一种拉曲替尼中间体的制备方法
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本发明揭示了一种拉曲替尼中间体(R)‑2‑(2，5‑二氟苯基)四氢吡咯烷的制备方法，其包括如下步骤：以手性诱导试剂以(7aS，12R)‑12‑苯基‑7a，8，9，10‑四氢‑12H‑萘酚[1，2‑e]吡咯并[2，1‑b][1，3]噁嗪为原料，与格氏试剂2，5‑二氟苯基溴化镁经加成和脱苄基反应制得拉曲替尼中间体(R)‑2‑(2，5‑二氟苯基)四氢吡咯烷。与现有技术相比，该制备方法工艺简洁、条件温和、副反应少和成本较低，适应工业化生产，可促进该原料药的经济技术的发展。
USPTO Abstract
本发明揭示了一种拉曲替尼中间体(R)‑2‑(2，5‑二氟苯基)四氢吡咯烷的制备方法，其包括如下步骤：以手性诱导试剂以(7aS，12R)‑12‑苯基‑7a，8，9，10‑四氢‑12H‑萘酚[1，2‑e]吡咯并[2，1‑b][1，3]噁嗪为原料，与格氏试剂2，5‑二氟苯基溴化镁经加成和脱苄基反应制得拉曲替尼中间体(R)‑2‑(2，5‑二氟苯基)四氢吡咯烷。与现有技术相比，该制备方法工艺简洁、条件温和、副反应少和成本较低，适应工业化生产，可促进该原料药的经济技术的发展。
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