CN107540706A — 伊格列净中间体的制备方法
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本发明公开了伊格列净中间体的制备方法，包括2‑(3‑苯并[B]噻吩‑2‑基甲基‑4‑氟‑苯基)‑3,4,5‑三‑三甲基硅氧基‑6‑三甲基硅氧基甲基‑四氢‑吡喃‑2‑醇(化合物3)以及(1S)‑2,3,4,6‑四乙酰氧基‑1,5‑脱水‑1‑[3‑(1‑苯并噻吩‑2‑基甲基)‑4‑氟苯基]‑D‑山梨糖醇(化合物6)的具体制备方法；其中，在控制反应液温度不高于‑60℃的前提下，应当尽快滴加正丁基锂，正丁基锂的滴加速度越快，化合物3的F邻位取代的副产物越少，保证所得化合物3的纯度，并直接影响了最后所得化合物6的收率，本发明经放大无放大效应，适于工业化生产。
USPTO Abstract
本发明公开了伊格列净中间体的制备方法，包括2‑(3‑苯并[B]噻吩‑2‑基甲基‑4‑氟‑苯基)‑3,4,5‑三‑三甲基硅氧基‑6‑三甲基硅氧基甲基‑四氢‑吡喃‑2‑醇(化合物3)以及(1S)‑2,3,4,6‑四乙酰氧基‑1,5‑脱水‑1‑[3‑(1‑苯并噻吩‑2‑基甲基)‑4‑氟苯基]‑D‑山梨糖醇(化合物6)的具体制备方法；其中，在控制反应液温度不高于‑60℃的前提下，应当尽快滴加正丁基锂，正丁基锂的滴加速度越快，化合物3的F邻位取代的副产物越少，保证所得化合物3的纯度，并直接影响了最后所得化合物6的收率，本发明经放大无放大效应，适于工业化生产。
Drugs covered by this patent
- Invokana (CANAGLIFLOZIN) · Johnson & Johnson
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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