CN107522743A — 一种半富马酸替诺福韦艾拉酚胺工业化连续生产方法
Assigned to Shenzhen Kexing Pharmaceutical Co., Ltd. · Expires 2017-12-29 · 8y expired
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本发明公开了替诺福韦艾拉酚胺及其半富马酸盐的工业化连续生产方法。该方法包括下述步骤：1)在缚酸剂存在下，使替诺福韦与亚磷酸三苯酯进行反应，得到式II所示的TAF‑I M；2)由TAF‑I M连续制备TAF‑II M，3)将TAF‑II M进行成盐反应，得到半富马酸替诺福韦艾拉酚胺。本发明连续式生产得到关键化合物替诺福韦艾拉酚胺；精确的投料富马酸和替诺福韦艾拉酚胺得到半富马酸替诺福韦艾拉酚胺；并通过脯氨酸催化剂高催化对映选择性，抑制替诺福韦艾拉酚胺非对映异构体，使得一次结晶达到大于99.9％光学纯替诺福韦艾拉酚胺的工业生产。本发明的工业生产方法简易、安全、…
USPTO Abstract
本发明公开了替诺福韦艾拉酚胺及其半富马酸盐的工业化连续生产方法。该方法包括下述步骤：1)在缚酸剂存在下，使替诺福韦与亚磷酸三苯酯进行反应，得到式II所示的TAF‑I M；2)由TAF‑I M连续制备TAF‑II M，3)将TAF‑II M进行成盐反应，得到半富马酸替诺福韦艾拉酚胺。本发明连续式生产得到关键化合物替诺福韦艾拉酚胺；精确的投料富马酸和替诺福韦艾拉酚胺得到半富马酸替诺福韦艾拉酚胺；并通过脯氨酸催化剂高催化对映选择性，抑制替诺福韦艾拉酚胺非对映异构体，使得一次结晶达到大于99.9％光学纯替诺福韦艾拉酚胺的工业生产。本发明的工业生产方法简易、安全、生产成本低，得到高纯度产品。
Drugs covered by this patent
- Emtriva (EMTRICITABINE) · Gilead Sciences
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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