CN107445932A — 达格列净共晶物的制备工艺
Assigned to Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry · Expires 2017-12-08 · 8y expired
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本发明提供了达格列净共晶物的制备工艺，包括：1)、以4‑氯‑3‑(4‑乙氧基苄基)苯基卤代物6为原料，6在适当溶剂中与烷基锂、锌盐经X/Li/Zn交换反应制成有机锌试剂‑二[4‑氯‑3‑(4‑乙氧基苄基)苯基]锌，再与2,3,4,6‑四‑O‑特戊酰基‑α‑D‑溴代吡喃葡萄糖4发生亲核取代反应制得化合物3；2)、脱去化合物3的特戊酰基保护基得到达格列净2，直接与(S)‑1,2‑丙二醇和水在适当溶剂中制备成达格列净共晶物1；合成路线如下： 其中，所述4‑氯‑3‑(4‑乙氧基苄基)苯基卤代物6结构中X选自溴Br或者碘I。本发明路线中所用试剂均是常规大宗试剂，价…
USPTO Abstract
本发明提供了达格列净共晶物的制备工艺，包括：1)、以4‑氯‑3‑(4‑乙氧基苄基)苯基卤代物6为原料，6在适当溶剂中与烷基锂、锌盐经X/Li/Zn交换反应制成有机锌试剂‑二[4‑氯‑3‑(4‑乙氧基苄基)苯基]锌，再与2,3,4,6‑四‑O‑特戊酰基‑α‑D‑溴代吡喃葡萄糖4发生亲核取代反应制得化合物3；2)、脱去化合物3的特戊酰基保护基得到达格列净2，直接与(S)‑1,2‑丙二醇和水在适当溶剂中制备成达格列净共晶物1；合成路线如下： 其中，所述4‑氯‑3‑(4‑乙氧基苄基)苯基卤代物6结构中X选自溴Br或者碘I。本发明路线中所用试剂均是常规大宗试剂，价廉易得，路线简化，路线成本大幅降低，产物收率和纯度均较高，并且产物中不含非对映异构体，适合于工业化生产。
Drugs covered by this patent
- Farxiga (DAPAGLIFLOZIN) · AstraZeneca
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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