CN107445875A — 一种用于制备阿普斯特的高纯度中间体的手性拆分方法
Assigned to Shaanxi University of Science and Technology · Expires 2017-12-08 · 8y expired
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一种用于制备阿普斯特的高纯度中间体的手性拆分方法，具体步骤包括：a）将消旋体化合物(R,S)‑(2‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑1‑(甲酰胺基)‑2‑乙胺与L‑酪氨酸类化合物溶解于足量的有机溶剂中，60～80℃回流1～2小时，反应液缓慢冷却至常温并搅拌至固体析出完全；b）所得固体在有机溶剂中重结晶2次；c）将重结晶后的固体分散于有机溶剂，用足量的碱液游离，用萃取剂萃取，静置分层后将有机层转移，用干燥剂干燥，过滤，浓缩滤液，得到光学纯的化合物(S)‑(2‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑1‑(甲酰胺基)‑2‑乙胺，其ee值高达99.50％以上。本方法拆…
USPTO Abstract
一种用于制备阿普斯特的高纯度中间体的手性拆分方法，具体步骤包括：a）将消旋体化合物(R,S)‑(2‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑1‑(甲酰胺基)‑2‑乙胺与L‑酪氨酸类化合物溶解于足量的有机溶剂中，60～80℃回流1～2小时，反应液缓慢冷却至常温并搅拌至固体析出完全；b）所得固体在有机溶剂中重结晶2次；c）将重结晶后的固体分散于有机溶剂，用足量的碱液游离，用萃取剂萃取，静置分层后将有机层转移，用干燥剂干燥，过滤，浓缩滤液，得到光学纯的化合物(S)‑(2‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑1‑(甲酰胺基)‑2‑乙胺，其ee值高达99.50％以上。本方法拆分收率高、酰化L‑酪氨酸廉价易得，产品光学纯度高、操作简单、节约成本、适合工业生产。
Drugs covered by this patent
- Otezla (APREMILAST) · Amgen
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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