CN107325055A — 一种奥拉帕尼化合物的合成方法
Assigned to Shandong Yu Xin Pharmaceutcal Corp Ltd · Expires 2017-11-07 · 9y expired
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本发明涉及一种奥拉帕尼化合物的合成方法,该合成方法包括如下步骤:1)以溴苯(化合物8)为起始原料,在叔丁醇钾存在的条件下与化合物6反应得到化合物5;2)以邻氟苯甲酸甲酯(化合物4)为原料,二异丙基碳二亚胺(DIC)和4‑N,N‑二甲基吡啶(DMAP)为催化剂,与1‑环丙甲酰基哌嗪(化合物3)反应,得到化合物2;3)以[Emim]Cl‑AlCl 3 离子液体为催化剂,将上述化合物5与化合物2反应,生成奥拉帕尼(化合物1)。本发明克服了现有技术副反应多、产率低、纯度低等难题,形成了反应路线短、反应条件温和、收率和纯度高、操作简便的新工艺。
USPTO Abstract
本发明涉及一种奥拉帕尼化合物的合成方法,该合成方法包括如下步骤:1)以溴苯(化合物8)为起始原料,在叔丁醇钾存在的条件下与化合物6反应得到化合物5;2)以邻氟苯甲酸甲酯(化合物4)为原料,二异丙基碳二亚胺(DIC)和4‑N,N‑二甲基吡啶(DMAP)为催化剂,与1‑环丙甲酰基哌嗪(化合物3)反应,得到化合物2;3)以[Emim]Cl‑AlCl 3 离子液体为催化剂,将上述化合物5与化合物2反应,生成奥拉帕尼(化合物1)。本发明克服了现有技术副反应多、产率低、纯度低等难题,形成了反应路线短、反应条件温和、收率和纯度高、操作简便的新工艺。
Drugs covered by this patent
- Lynparza (olaparib) · AstraZeneca
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