CN107304194A — 制备达格列净的方法
Assigned to Shanghai Haini Pharm Co Ltd Yangzijiang Pharm Group · Expires 2017-10-31 · 9y expired
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一种制备达格列净的方法,将式I所示的4‑溴‑1‑氯‑2‑2‑(4‑乙氧基苄基)‑苯与2,3,4,6‑四‑O‑三甲基硅基‑D‑葡萄糖酸内酯进行偶联反应后,脱除三甲基硅基,从而获得式II所示的化合物;接着,脱除式II所示的化合物的甲氧基,制得式III所示的化合物;之后,保护式III所示的化合物的羟基,获得式IV所示的化合物;最后,将式IV所示的化合物水解制得达格列净。本发明提供的方法,工艺简单,操作条件较温和,原料易得,能够高收率地获得纯度更高的产品因而降低了生产成本。
USPTO Abstract
一种制备达格列净的方法,将式I所示的4‑溴‑1‑氯‑2‑2‑(4‑乙氧基苄基)‑苯与2,3,4,6‑四‑O‑三甲基硅基‑D‑葡萄糖酸内酯进行偶联反应后,脱除三甲基硅基,从而获得式II所示的化合物;接着,脱除式II所示的化合物的甲氧基,制得式III所示的化合物;之后,保护式III所示的化合物的羟基,获得式IV所示的化合物;最后,将式IV所示的化合物水解制得达格列净。本发明提供的方法,工艺简单,操作条件较温和,原料易得,能够高收率地获得纯度更高的产品因而降低了生产成本。
Drugs covered by this patent
- Farxiga (DAPAGLIFLOZIN) · AstraZeneca
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